Каптоприл
Captopril (Каптоприл)
Ингибиторы АПФ
Входит в перечень жизненно необходимых и основных лекарственных средств
| вкладка 25мг # 20 | 14,99 |
| вкладка 25мг # 40 | 94,80 |
| вкладка 50мг # 20 | 44.20 |
| вкладка 50мг # 40 | 60,33 |
Описание
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Считается, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным вазоконстриктором. Снижение концентрации ангиотензина II приводит к вторичному увеличению активности ренина в плазме за счет устранения отрицательной обратной связи высвобождения ренина и прямого снижения секреции альдостерона. Кроме того, каптоприл, по-видимому, влияет на кинин-калиновую систему, ингибируя расщепление брадикинина.
За счет сосудорасширяющего действия снижает РПО (постнагрузку), застойное давление в легочных капиллярах (преднагрузку) и легочное сосудистое сопротивление; увеличивает сердечный выброс и толерантность к физической нагрузке. Длительное применение уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Снижает тонус артериол, отходящих от почечных канальцев, тем самым улучшая внутриколонную гемодинамику и предотвращая развитие диабетической нефропатии.
Фармакокинетика.
После приема внутрь не менее 75% быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи снижает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-90 минут. Связывание с белками, в основном с альбумином, составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности (3,5-32 часа). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальное в виде метаболитов.
Артериальная гипертензия (в т.ч. реабилитационная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у клинически стабильных больных. Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.
График дозирования
При приеме внутрь начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 150 мг.
При нарушении функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная доза:
450 мг/сут.
Побочные эффекты.
Сайт ЦНС:
Возможны головокружение, головная боль, утомляемость, астения.
Нарушения системы кровообращения:
Может возникнуть ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.
Пищеварительная система:
тошнота, снижение аппетита; редко — боль в животе, диарея, нарушение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение билирубина крови.
Сердечно-сосудистая система:
редко — нейтропения; очень редко у больных с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Метаболизм:
гиперкалиемия.
Мочеиспускательный канал:
протеинурия.
Дыхательная система: сухой кашель:
возможен сухой кашель.
Аллергические реакции:
возможна кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм.
Противопоказания.
Отек Квинке (включая применение ингибиторов АПФ в анамнезе), выраженная дисфункция почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечных артерий с прогрессирующей азотемией, состояния после трансплантации почки, аортальный стеноз и аналогичная обструкция, семейный отек Квинке, беременность, повышенная чувствительность к каптоприлу и другие ингибиторы АПФ.
Беременность и лактация
Следует помнить, что применение каптоприла во втором и третьем триместрах беременности может вызвать нарушение развития плода и смерть. Следует немедленно прекратить прием, если диагностирована беременность.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. Если его применение необходимо в период лактации, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Специальные направления
Особую осторожность следует соблюдать при применении у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за повышенного риска развития нейтропении и агранулоцитоза. Количество лейкоцитов в крови следует контролировать каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения, а затем каждые 2 месяца. Перед началом лечения каптоприлом следует скорректировать потерю жидкости и солей, так как существует риск развития выраженной артериальной гипотензии. Перед началом лечения и регулярно во время лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл следует применять под тщательным медицинским наблюдением.
Хирургическую гипотензию следует лечить каптоприлом путем замещения жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и добавок калия, особенно у пациентов с нарушением функции почек и сахарным диабетом.
Во время приема каптоприла могут наблюдаться ложноположительные результаты анализа мочи на ацетон.
Каптоприл следует использовать у детей только тогда, когда другие препараты неэффективны.
Влияние на вождение и управление механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как может возникнуть головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Каптоприл в форме таблеток внесен в Перечень ветеринарных и медицинских лекарственных средств.
Взаимодействие с лекарствами
Одновременное применение каптоприла с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами усиливает гипотензивное действие каптоприла; с индометацином и другими НПВП — возможно снижение гипотензивного действия каптоприла; с пробенецидом — торможение выведения каптоприла с мочой; с солями лития — возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами отравления литием.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, добавками калия, калийсодержащими диетическими добавками, калийсодержащими заменителями соли может привести к гиперкалиемии.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), увеличивает риск гематологических нарушений.
* Информация о препарате предназначена только для медицинских и фармацевтических работников.
