Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого.
Фармакокинетика
После внутривенного введения в течение 20 минут пациентам с анаэробной инфекцией концентрации метронидазола в сыворотке крови составляли 35,2 мкг/мл через 1 час, 33,9 мкг/мл через 4 часа и 25,7 мкг/мл через 8 часов. Препарат обладает высокой проницаемостью, достигает бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в том числе в легких, почках, печени, коже, спинномозговой жидкости, головном мозге, желчи, слюне, околоплодных водах, гнойных полостях, вагинальном секрете, семенной жидкости, молоке матери. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальной функции желчевыводящих путей концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может быть значительно выше, чем в плазме.
Выведение метронидазола осуществляется почками — 63% дозы (20% препарата выводится в неизмененном виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс 10,2 мл/мин.
У пациентов с нарушением функции почек метронидазол может накапливаться в сыворотке крови после повторного введения. Поэтому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует уменьшить частоту приема метронидазола.
Фармакодинамика
Метронидазол – эффективное противопротозойное и антибактериальное средство широкого спектра действия. Препарат высокоактивен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia кишечных, Entamoeba histolytica, Lamblia кишечная, а также в отношении облигатных анаэробов (как спорообразующих, так и неспорообразующих) — Bacteroides spp.(B.fragilis, B.ovatus, B.. distasonis, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
Аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы не чувствительны к метронидазолу, но при наличии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.
Механизм действия метронидазола основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микробной клетки, подавляя синтез их нуклеиновых кислот, что приводит к гибели бактерий.
Фармако-терапевтическая группа
Антибактериальное и противопротозойное средство.
Показания
Метронидазол для инъекций показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— профилактика и лечение анаэробных инфекций при оперативных вмешательствах, преимущественно на органах брюшной полости и мочевыделительной системе;
— комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
— тяжелый кишечный и печеночный амебиаз;
— Абсцессы таза и головного мозга;
— Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола;
— органические изменения центральной нервной системы;
— первый триместр беременности;
— Период лактации: для кормящих матерей — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Внимание
2 и 3 триместр беременности;
Способ применения и дозы
Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелых инфекциях и при невозможности перорального приема.
Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг, скорость инфузии при непрерывном (струйном) или капельном введении — 5 мл в минуту.
Интервал между инъекциями составляет 8 часов. Продолжительность лечебного курса определяется индивидуально. Максимальная суточная доза составляет не более 4 г. При необходимости, в зависимости от характера инфекции, переходят на поддерживающую терапию метронидазолом перорально.
Детям до 12 лет Метронидазол вводят в количестве 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробных инфекций перед плановыми операциями на органах малого таза и мочевыводящих путях у взрослых и детей старше 12 лет метронидазол вводят внутривенно капельно в дозе 500-1000 мг, 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). ). Поддерживающую терапию пероральным метронидазолом обычно начинают через 1-2 дня.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (ККР менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг; (многократно, 2 раза).
Метронидазол для внутривенных инфузий нельзя смешивать с другими лекарственными средствами!
Побочные действия
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, боль в верхней части живота;
Нарушения центральной нервной системы:
Атаксия, периферическая невропатия, при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, нарушения сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Мочеполовая система:
Жжение в мочевыводящих путях, избыточное развитие вагинальной грибковой флоры (кандидоз);
Дерматологические реакции:
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
Костно-мышечной системы:
артралгия;
Нарушения системы крови:
лейкопения.
При введении метронидазола может наблюдаться красновато-коричневый цвет мочи.
Местные реакции:
Тромбофлебит (боль, гиперемия или припухлость в месте инъекции).
Особые указания
Осторожность рекомендуется при заболеваниях почек и печени. Не употребляйте алкоголь во время приема препарата, так как Метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к алкогольным напиткам. Рекомендуется контроль показателей периферической крови при длительном применении.
Прием препарата следует отменить в случае возникновения атаксии, головокружения или любого другого ухудшения неврологического состояния больных.
Он может обездвижить трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.
Взаимодействие
Метронидазол для внутривенного введения не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
При введении Метронидазола для инъекций мало взаимодействий с другими лекарственными средствами; однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными средствами:
Варфарин и другие непрямые антикоагулянты.
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к удлинению протромбинового времени.
Дисульфирам (Эспераль).
Одновременное применение может вызвать различные неврологические симптомы, поэтому метронидазол не следует применять у пациентов, принимавших дисульфирам в течение последних двух недель.
Циметидин
ингибирует метаболизм метронидазола, что может повышать его концентрацию в сыворотке крови и повышать риск побочных эффектов.
Одновременный прием препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (.
фенобарбитал, фенитоин
) может увеличить время выведения метронидазола, что снижает его концентрацию в плазме.
При длительном лечении больных
препараты лития
может увеличить концентрацию лития в плазме и вызвать отравление.
Сульфаниламиды
усиливают антибактериальную активность метронидазола.
Комбинация с недеполяризующими миорелаксантами (
векурония бромид
).
Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл. По 100 мл в полиэтиленовых флаконах среднего давления Lupolen3020 D производства ELENAC. На горлышко флакона надевают пробку. Каждый флакон обернут полипропиленовой пленкой БОПП. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в медицине помещен в картонную коробку.
