Цефазолин плохо впитывается из пищеварительного тракта и поэтому обслуживается V/M или внутривенно. После введения 500 мг I/M CMAX в плазме достигается через 1-2 часа 30 мкг/мл. Баланс белков плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, асцит, плевральная и синовиальная жидкость, но это не обнаружен в ун. T1/2 плазма цефазолин составляет около 1,8 часа. Цефазолин выводится в форме, не изменившейся в моче, главным образом за счет клубочковой фильтрации и в небольшой степени с помощью кровельной канальцевой секреции. По меньшей мере 80% дозы после введения I/M выводится через 24 часа. После введения 500 мг и 1 г CMAX в моче составляет 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно. Свидетельство высокой концентрации цефазолина В желчи, хотя она выводится в небольшом количестве плазмы таким образом. T1/2 повышается у пациентов с нарушенной функцией почек.
Фармакокинетика
Цефалоспориновый антибиотик с широким спектром первого поколения. Активные к грамположительным бактериям: Staphylococcus spp. (Штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (Включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Грамо-негативные бактерии: Neisseria meningitidis, neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Также активно относится к Sperochaetoceae, Leptospira spp. Неактивная по отношению к Pseudomonas aeruginosa, Indoit.
Показания
Острый и хронический бронхит; зараженный бронхит; пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами); бронхопневмония; Грудные инфекции развились после хирургического вмешательства (например, после прокола и т. Д.); Пнемперическое дыхание; абсцесс легких; средний отит; воспаление миндалин; мастит; Острый и хронический пиелонефрит; цистит; простатит; гонорея; кожные инфекции; целлюлит; Воспаление сосков; рожь; Карбанкулы; зараженная гангрена; Инфекция поверхностей раны или ожогов; инфекция кожи или мягких тканей после операции; инфекция глаза; остеит; септический артрит; Инфекция желчных протоков; Инфекция после выкидыша; маточная инфекция; Сальпингит; тазовый абсцесс; эндокардит; сифилис; сепсис; перитонит.
Противопоказания
В случае аллергии на любые другие антибиотики из Cefalosporyn Group, использование цефазолина сильно запрещено. Если у человека аллергия на антибиотики из группы пенициллина, цефазолин вводится осторожно, имея приготовленный набор для анафилактического шока, потому что между этими двумя группами лекарств существует перекрестная аллергия. Антибиотик также противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. Младенцам в возрасте до 1 месяца не следует давать цепазолин, потому что нет научно подтвержденных доказательств того, что он безопасен для новорожденных.
Меры предосторожности
У пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины карбапенмия может обладать гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспорина. При лечении цефазолина, тестов Coomomi и ложной положительной глюкозы в моче возможны при лечении цепазолина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности, предоставленных только для поддержания жизненных функций (не было проведено соответствующие и строго контролируемые тесты).
Способ применения и дозы
(1) Легкие инфекции Coccidia (Staphylococci, Streptococci) требуют использования цефазолина в дозе от 500 мг до 1 г каждые 12 часов. Можно давать 500 мг каждые 8 часов. Максимальная ежедневная доза составляет от 1,5 до 2 г. 2. Острые инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит и т. Д.) — цефазолин вводится в дозе 1 г каждые 12 часов. Ежедневная доза антибиотика составляет 2 г. 3. Пневмония, вызванная пневмококками, требует использования 500 мг цефазолина каждые 12 часов. Ежедневная доза антибиотика составляет 1 г. 4. Тяжелые или умеренные инфекции требуют использования цефазолина от 500 мг до 1 г каждые от 6 до 8 часов. Ежедневная доза составляет 3 — 4 г. 5. Угрожающие жизни инфекции лечат введением 1-1,5 г Цефазолина каждые 6 часов. Ежедневно человек получает 4-6 г антибиотика. Доза Цефазолина может быть увеличена до 12 г в сутки, если состояние человека тяжелое и угрожает жизни или смерти. Пожилые люди без почечной недостаточности получают Цефазолин в обычной дозе для взрослых.
Побочные действия
Пищеварительный тракт. Наиболее распространенными побочными эффектами являются потеря аппетита, конъюнктивит, изжога, боль в желудке, тошнота, рвота и диарея. Реже могут развиться кандидоз или псевдомембранозный колит. По данным лабораторных исследований возможно повышение уровня щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (лекарственный гепатит), а также повышение билирубина в крови (застойная желтуха). Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная лихорадка, кожная сыпь (крапивница), зуд, сужение дыхательных путей и увеличение эозинофилов в крови. Редко могут развиться отек Квинке (ангионевротический отек), боль в суставах, аллергический нефрит, анафилактический шок или мультиформная эритема. Сердечно-сосудистая система. В редких случаях цефазолин может приводить к снижению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Это снижение количества клеток крови является обратимым, и нормальное количество клеток крови возвращается после прекращения приема препарата. Отмечены единичные случаи нарушения свертывания крови и развития гемолитической анемии. Мочеиспускательный канал. Возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных исследований. При применении высоких доз антибиотика возможно нарушение функции почек. В этом случае дозу Цефазолина снижают, а дальнейшее лечение проводят под постоянным контролем уровня мочевины и креатинина в крови. Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная боль после введения антибиотика. В некоторых случаях в месте инъекции может образоваться припухлость. В редких случаях внутривенное введение антибиотиков может спровоцировать развитие флебита. Другие органы и системы. Цефазолин может вызывать такие побочные эффекты, как головокружение, стеснение в груди, судороги, дисбактериоз, присоединение других инфекций, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). В случае развития кандидоза или присоединения другой инфекции необходимо решить вопрос о продолжении применения Цефазолина.
Передозировка
Передозировка Цефазолина может вызвать головную боль, головокружение и парестезии. При хронической почечной недостаточности возможно развитие нейротоксичности с генерализованными клонико-тоническими судорогами, повышенной судорожной готовностью, тахикардией и рвотой.В случае передозировки следует отменить препарат, а при необходимости начать симптоматическое лечение. В случае токсической реакции, а также при появлении симптомов передозировки Цефазолина выведение препарата может быть ускорено гемодиализом. Перитонеальный диализ в этом случае неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.Пробенецид препятствует выведению цефазолина.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.У больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на антибиотики цефалоспоринового ряда.Во время лечения возможна ложноположительная реакция на сахар в моче.Цефазолин выводится путем гемодиализа.
