Данная научная информация является обобщенной и не может быть использована для принятия решения о назначении конкретного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церекард
Раствор для внутривенного и внутривенного введения | 1 мл | 1 ампер. |
этилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг | 250 мг |
5 мл — ампулы (5) — контурные пластиковые упаковки (1) — коробки картонные.
5 мл — ампулы (5) — контурные пластиковые упаковки (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор свободнорадикальных процессов является мембранопротектором, обладающим также антигипоксическим, антистрессовым, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Он принадлежит к классу 3-оксипиридина.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Ингибирует ПОЛ, повышает активность супероксидазы, повышает липидно-белковое соотношение, улучшает структуру и функцию клеточных мембран. Модулирует активность мембранозависимых ферментов (Са 2+ -независимая ФДЭ, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинов, ГАМК, ацетилхолина), что способствует их связыванию с лигандами, поддержанию структурно-функциональной организации биомембран, нейротранспорта и улучшение синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.
Повышает компенсаторную активацию кислородного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию в митохондриях.
Повышает устойчивость организма к различным повреждающим факторам при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и нейролептиками).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность гемолиза.
Оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего холестерина и холестерина ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемического миокарда при инфаркте, систолическую активность сердца, уменьшает явления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует поддержанию структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает активацию кислородного гликолиза, развивающегося при острой ишемии, и способствует перестройке окислительно-восстановительных процессов митохондрий в условиях гипоксии, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Он обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированной сердечной мышцы.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость сердечной мышцы и увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангиогенную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь (период полувыведения 0,08-1 ч). Tmax после инъекции составляет 0,3–0,58 ч, после приема внутрь — 0,46–0,5 ч. Cmax в дозе 400-500 мг при инъекциях составляет 2,5-4 мкг/мл, после приема внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания составляет 0,7-1,3 часа при инъекционном введении, 4,9-5,2 часа после приема внутрь.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано пять метаболитов: 3-оксипиридинфосфат – образуется в печени и расщепляется до фосфорной кислоты и 3-оксипиридина щелочным фосфатом; 2. метаболит — фармакологически активен, образуется в большом количестве и обнаруживается в моче через 1-2 дня после приема; 3. метаболит – выделяется в большом количестве с мочой; 4-я и 5-я — глюкуронидные конъюгаты.
T 1/2 после приема внутрь составляет 4,7-5 часов. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (50% в течение 12 часов), небольшое количество выводится в неизмененном виде (0,3% в течение 12 часов). Экскреция наиболее интенсивна в первые 4 часа после приема препарата. Скорость экскреции с мочой неизмененного препарата и его метаболитов значительно различается у разных людей.
Показания активных веществ препарата Церекард
Тревожные состояния при невротических и невротоподобных состояниях; вегетативная дистония; дискинетическая энцефалопатия; легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острое отравление нейролептиками.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый панкреонекроз, перитонит (в составе комплексной терапии);
Острый инфаркт миокарда с первых 24 часов (парентерально); ИБС; комплексное лечение ишемического инсульта (внутрь) — в составе комплексной терапии.
Откройте список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Индикация |
| F07 | Расстройства личности и поведения, связанные с заболеванием, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F10.3 | Состояние воздержания |
| F45.3 | Соматическая дисфункция вегетативной нервной системы |
| F48.0 | Неврастения |
| F48.9 | Неуточненные невротические расстройства |
| G93.4 | Неуточненная энцефалопатия |
| I20 | Стенокардия [боль в груди] |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I61 | Внутримозговое кровоизлияние (кровоизлияние в мозг) |
| I63 | инфаркт головного мозга |
| I67.2 | Церебральный атеросклероз |
| К65.0 | Острый перитонит (включая абсцесс) |
| К85 | Острый панкреатит |
| Т43 | Отравление психотропными средствами, не классифицированными в других рубриках |
Режим дозирования
Путь введения и режим дозирования данного лекарственного средства зависят от лекарственной формы и других факторов. Ваш врач определит оптимальный график дозирования. Следует строго следить за тем, чтобы лекарственная форма, используемая для данного препарата, соответствовала показаниям к применению и схеме дозирования.
Дозу, частоту и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Внутрь по 0,25-0,5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0,6-0,8 г.
При введении инъекционно или внутривенно (струйно или капельно) разовая доза составляет 50-400 мг, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Побочное действие
После приема внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно при внутривенном введении): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущение «тепла» во всем теле, неприятный запах, дискомфорт в горле и грудной клетке, чувство одышки (обычно связанное с чрезмерной скоростью введения и кратковременный)); при длительном применении: тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или неспособность заснуть).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность; острая недостаточность печени и/или почек; беременность; лактация; детство.
