Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диласидом ®
Таблетки светло-оранжевого цвета, неравномерно окрашенные, круглые, плоские, со скошенными краями, с ребром на одной стороне; На поверхности могут быть одиночные темные пятна.
1 таблетка. | |
молсидомин | 2 мг |
Вспомогательные вещества
Лактоза, сахароза, картофельный крахмал, желтый закат, алюминиевый лак (Е110), повидон К-25, стеарат магния.
30 шт.- блистеры (1) — коробки картонные.
Гранулы розовые, неправильной окраски, круглые, плоские, со скошенными краями, со скосом на одной стороне; на поверхности могут появиться одиночные пятна темного цвета.
1 таблетка. | |
молсидомин | 4 мг |
Вспомогательные вещества
Лактоза, сахароза, картофельный крахмал, краситель алюминиевый лак (понсо 4R) (Е124), повидон К-25, стеарат магния.
30 наименований — блистеры (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молцидомина является линсидомин (СИН 1А) — соединение, снижающее напряжение гладкой мускулатуры сосудистых стенок и обладающее антиагрегационным действием. Расслаблению гладкой мускулатуры способствуют, в частности, увеличение объема вен, что увеличивает сосудистую емкость и уменьшает венозный возврат, что снижает давление наполнения обоих желудочков. Это, в свою очередь, снижает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном русле.
Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ПДКВ, снижает нагрузку на сердце и снижает тонус стенок сердечной мышцы, что приводит к снижению потребности сердца в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает сужение коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.
Антиагрегантный эффект молцидомина имеет клиническое значение при лечении ИБС. В отличие от нитратов молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет от 4 до 6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Приблизительно 90% молцидомина всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 65%.
Около 11% связывается с белками плазмы. Неизвестно, выделяется ли молцидомин или его метаболиты с грудным молоком.
Молсидомин не кумулирует в организме.
Молсидомин подвергается ферментативной биотрансформации в печени с образованием активного метаболита сиднонимина-1 (СИН-1), из которого неферментативно образуется СИН-1А (N-морфолин-N-аминосинтонитрил), линсидомин.
Молсидомин выводится преимущественно через почки (90-95%, в том числе 2% в неизмененном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молцидина составляет 40-80 л/ч, а СИН-1 — 170 л/ч. T 1/2 молцидомина составляет 1,6 ч, а линсидомина — от 1 до 2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности Т1/2 молцидомина увеличивается, например, при циррозе печени он составляет около 13,1 ч. Т1/2 линсидомина также увеличивается примерно до 7,5 ч.
Показания препарата Диласидом ®
- Профилактика приступов стенокардии;
- Хроническая сердечная недостаточность (в сочетании с сердечными гликозидами, диуретиками).
Откройте список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Индикация |
| I20 | Стенокардия [стенокардия в грудной клетке] |
| I50.0 | Хроническая сердечная недостаточность |
Режим дозирования
Для профилактики стенокардии назначают Дилацид® в дозе 2-4 мг один или два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 12-16 мг/сут (по 1 таблетке 4 мг 3-4 раза/сут).
Дозу следует уменьшить у пациентов пожилого возраста, с печеночной или почечной недостаточностью и у пациентов с низким артериальным давлением.
Таблетки следует принимать через равные промежутки времени, запивая большим количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение АД, иногда до коллапса, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда головная боль, в редких случаях — головокружение; замедление психических и двигательных реакций (больше в начале лечения).
Пищеварительная система: тошнота.
Аллергические реакции: гиперсенсис, зуд, бронхоспазм; Очень редко — кожная сыпь, развитие анафилактического шока.
Противопоказания к применению
- шок, осень;
- четкая гипотензия (BP составляет менее 100 мм рт.ст.);
- Снижение центрального венозного давления;
- Низкое левое желудочковое заполнение;
- Острый сердечный приступ;
- Одновременное использование ингибиторов FDE5, включая силденафил, тадалафил, wardenafil (из -за высокого риска гипотонии);
- беременность;
- Грудное вскармливание;
- До 18 лет (эффективность и безопасность не были определены);
- Гиперчувствительность к молюдомину.
Препарат должен быть вызван осторожностью при глаукоме (особенно закрытый угол), нарушенной мозговой циркуляцией, повышенным внутричерепным давлением, у пациентов с тенденцией к гипотонии у пожилых пациентов после острого сердечного приступа, с почечной и / или печеночной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование диласидома противопоказано во время беременности (особенно в первом триместре) и лактации.
Если необходимо использовать Dilasidom во время лактации, сломайте грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
В случае заболеваний печени уменьшите дозу.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Первая доза должна быть принята под контролем артериального давления.
Dilacidome не подходит для контроля стенокардии!
У пациентов с высоким риском антигипертензивной реакции необходим индивидуальный подход к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Dilasidom® может использоваться только после гемодинамической стабилизации.
При почечной недостаточности концентрация в плазме не меняется.
Лекарство может быть объединено с другими антанагическими агентами.
Когда функция печени нарушена, только явное снижение функции печени (увеличивалось в тесте на бромсульфалеин до 20-50%) вызывает увеличение концентрации молюдомина в плазме и полураспада элиминации, что может потребовать корректировки дозы лекарственного средства.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не должен использоваться у пациентов с редкой врожденной формой галактозы, дефицитом лактазы лактазы (дефицит лактазы в некоторых северных популяциях) или плохой синдром поглощения глюкозы.
Во время лечения избегайте употребления этанола (алкоголь).
Влияние на способность управлять и управлять машинами
Во время лечения (особенно в начале терапии) вы должны воздерживаться от вождения автомобилей и выполнять потенциально опасные действия, требующие высокой концентрации и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тяжелая головная боль, четкое снижение артериального давления, тахикардия.
Лечение: если более одного часа не прошло, так как заняв много раз выше, чем обычно — вы должны рассмотреть возможность промывки желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное введение молюдомина с расширяющимися лекарствами периферических сосудов, блокаторами свободных кальциевых каналов, гипотензивных агентов и этанола увеличивает гипотензивный эффект.
Одновременное использование молей с ацетилсалициловой кислотой увеличивает антиагрегационную активность.
Существует высокий риск гипотонии во время одновременного использования ингибиторов фосфодиэстеразы 5, таких как силденафил, тадалафил, Wardenafil. Одновременное использование ингибиторов FDE5 с молисидомином противопоказано.
Условия хранения препарата Диласидом ®
Хранить B. В сухом месте, защищенном от света и недоступна для детей при температуре от 15 ° C до 25 ° C.
