крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат, поливинилполипирролидон, краситель желтый хинолиновый (Е 104), краситель желтый солнечный FCF (Е11О), карбонат кальция, карбонат магния, диоксид титана, диоксид кремния, пчелиный воск.
Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. Форма планшета круглая. На поперечном сечении видны два слоя.
Антиаритмический препарат (ААП) класса 1С обладает длительным антиаритмическим действием. Тормозит скорость роста фронта потенциала действия (Умах), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может укорачивать продолжительность потенциала действия, но существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Он ингибирует быстрый входящий натриевый поток и в меньшей степени медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ отмечается удлинение интервала PR и комплекса QRS, интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорочению.
Этацизин оказывает умеренное антикоагулянтное действие. В терапевтических дозах редко возникают аритмогенные эффекты.
По сравнению с этаксином этаксин проявляет большее ингибирующее действие на быстрый приток ионов натрия в клетку сердечной мышцы и медленный приток кальция, что подавляет спонтанную диастолическую деполяризацию эктопических очагов автоматизма в большей степени, чем этаксин. В базовых моделях аритмий этаксин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по продолжительности действия. Этакизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует аритмии, переходящие в фибрилляции при острой ишемии миокарда.
В отличие от многих антиаритмических препаратов (пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) этакизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Этакизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Антиаритмический эффект после приема внутрь обычно развивается на 1-2 день, продолжительность лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови через 30-60 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность составляет 40%. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики этакизина подвержены значительным индивидуальным вариациям и требуют индивидуальных исследований у отдельных пациентов с целью определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Препарат активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Этацизин выводится из организма с мочой в виде метаболитов.
Желудочковая и желудочковая экстрасистолы, пароксизмальная фибрилляция и трепетание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений в сердце).
Симптомы, усиление угнетающего действия на проводящую систему сердца, повышение риска аритмогенных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Больным с электромеханической диссоциацией вследствие побочного действия этакизина (или его относительной передозировки) требуются срочные и длительные реанимационные мероприятия (наружный массаж сердца, введение адреномиметиков). Лечение этакизин-индуцированной желудочковой тахикардии — электроимпульсная терапия (ЭИТ) или внутривенное введение лидокаина или тримекин, который может повышать эффективность ЭИТ ААП класса 1А (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.), противопоказан для купирования этацизин-индуцированной желудочковой тахикардии, гемодиализ неэффективен.
Нарушения системы кровообращения:
AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности сердечной мышцы, снижение коронарного кровотока, аритмии. Редко развиваются аритмогенные эффекты.
Сайт ЦНС:
Головокружение, парез аккомодации.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях побочные эффекты после применения этакизина были зарегистрированы у 44% больных, у половины из них они были сходными и субъективно ощущались: головная боль, головокружение, пошатывание при ходьбе или повороте головы, общая слабость, легкая сонливость, диплопия в некоторые случаи. У большинства пациентов побочные эффекты наблюдались при стартовой дозе 100-150 мг/сут. Побочные эффекты обычно замечались рано: на 2-й или даже 3-й день лечения. Они не увеличивались при длительном лечении этацизином и быстро исчезали после отмены препарата. Другие побочные эффекты этацизина связаны с угнетением проводимости в миокарде (28,6%).
Изменения ЭКГ:
Удлинение интервала PQ, расширение зубца P и комплекса QRS.
ААП класса 1С (этмозин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) противопоказаны в комбинации с ААП класса 1А.
Этаксин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация β-адреноблокаторов и ААП класса 1С усиливает антиаритмический эффект, особенно при аритмиях, спровоцированных физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать низкие дозы ААП, что снижает частоту побочных эффектов. Такая комбинация показана при лечение и профилактика пароксизмальной тахикардии, в том числе желудочковой тахикардии.
При совместном применении этакизина и дигоксина усиливается антиаритмический эффект препаратов и улучшается сократительная способность сердечной мышцы. При совместном применении могут возникать тошнота и снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется снижение дозы дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с этакизином снижает кардиодепрессивный эффект этакизина у больных с начальными симптомами нарушения кровообращения.
Внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). После получения стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.
Симптомы, усиление угнетающего действия на проводящую систему сердца, повышение риска аритмогенных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Больные с электромеханической диссоциацией вследствие побочной реакции этакизина (или его относительной передозировки) нуждаются в неотложных и длительных реанимационных мероприятиях (наружный массаж сердца, введение адреномиметиков).ЭИТ эффективности ААР класса 1А (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.) противопоказаны при купировании этацизин-индуцированной желудочковой тахикардии. Гемодиализ неэффективен.
У пациентов со слабостью синусового узла, особенно если препарат назначается впервые, обязателен мониторинг ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после введения этакизина.
Часто клинически целесообразно начинать лечение аритмий этмозином (600-1200 мг/сут), препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, и переходить на более активный этацизин только после диагностики лекарственно-резистентной аритмии. Этацизин противопоказан пациентам с желудочковыми аритмиями в сочетании с блокадой проведения Гиса-Пуркинье.
Как и другие антиаритмические препараты, этакизин может оказывать аритмогенное действие. Следовательно, при назначении etacizine это должно быть:
1) Абсолютно учитывать противопоказания для использования препарата,
2) Заранее распознать и исправить гипокалия,
3) Избегайте использования etacizine в сочетании с APT класса 1а,
4) Лучше всего начать лечение в больнице (особенно в первые 3-5 дней терапии, принимая во внимание динамику ЭКГ после испытания и множественные дозы данных по этацизу или мониторингу ЭКГ),
5) Немедленно остановите лечение, если эктопические синдромы камеры, замки или брадикардия становятся более частыми. Обработка продуктом etacizin также должна быть прервана немедленно в случае увеличения синдромов камеры более чем на 25%, уменьшая их амплитуду, продолжительность волны W в ЭКГ более 0,12 секунды.
Факторами архитмогенного риска этацизина являются: органическое повреждение сердца (особенно более раннее сердечный приступ), снижение фракции выброса, стойкие желудочковые тахикардии, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени. Алкоголь не следует употреблять при лечении etacizin. Во время терапии состояние пациента и сердечно -сосудистая активность (ЭКГ, АД, Эхо) следует тщательно контролироваться.
Покрытые таблетки
Это противопоказано во время беременности и лактации.
Не рекомендуется управлять автомобилями или поддерживать сложные механизмы, которые требуют повышенного внимания и концентрации.
Таблетки покрыты 50 мг.
В сухом месте, недоступном для детей, защищенных от света, при температуре, не превышающей 30 ° С.
