Синтетический левовращающий изомер тироксина, идентичный по функции тироксину, синтезируемому щитовидной железой человека. После частичного превращения в трийодтиронин (Т3) (в печени и почках) и переноса в клетки организма он влияет на развитие, рост и метаболизм тканей. В малых дозах оказывает анаболическое действие на метаболизм белков и жиров, в средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует обмен белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность СКС и ЦНС, в высоких дозах ингибирует продукцию тиреотропин-рилизинг-гормона в гипоталамусе и продукцию ТТГ в гипофизе.
Терапевтический эффект развивается в течение 7-12 дней и сохраняется столько же времени после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе виден через 3-5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
Поглощение
. После приема внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозы). Прием пищи снижает всасывание левотироксина. Cmax в плазме достигается примерно через 5–6 ч после приема внутрь.
Распределение.
После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). Около 80% левотироксина в различных тканях находится в монодеоксидантной форме с образованием Т3 и неактивных продуктов.
Метаболизм
. Гормоны щитовидной железы метаболизируются в основном в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию и конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).
Применение
- гипотиреоз;
- эутиретический зоб;
- Заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после операций на щитовидной железе;
- Супрессивная и заместительная терапия при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, преимущественно после оперативного лечения;
- диффузный токсический зоб, после достижения эутиреоидного состояния на фоне антитиреоидной терапии (в виде комбинированной или монотерапии);
- как диагностический инструмент для теста подавления щитовидной железы.
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
- нелеченный тиреотоксикоз;
- нелеченная гипофизиологическая недостаточность;
- нелеченная надпочечниковая недостаточность;
- Использование в сочетании с антитиреоидными препаратами во время беременности.
С осторожностью: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, сахарный диабет, тяжелый длительный гипотиреоз, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), пациенты, предрасположенные к психотическим реакциям.
Лечение препаратом не следует начинать при возникновении острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкреатита. Препарат содержит лактозу; поэтому его не рекомендуется применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью лечение препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжать. Во время беременности может потребоваться увеличение дозы из-за повышения уровня тироксинсвязывающего глобулина.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При применении рекомендуемых терапевтических доз концентрация гормона щитовидной железы, выделяемого в грудное молоко в период лактации, недостаточна для индукции гипертиреоза и торможения секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенного и фетотоксического действия в рекомендуемых терапевтических дозах. Чрезмерные дозы во время беременности могут отрицательно повлиять на плод и его постнатальное развитие.
Применение препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано при беременности, так как введение левотироксина натрия может потребовать увеличения дозы антитиреоидных препаратов. Поскольку антитиреоидные препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, у плода может развиться гипотиреоз.
Побочные действия
При правильном применении Ютирокс® под наблюдением врача побочных эффектов не наблюдается. Сообщалось об аллергических реакциях в виде ангионевротического отека.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается значительное увеличение скорости метаболизма. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, при превышении индивидуального порога переносимости натрия левотироксина или при слишком быстром увеличении дозы с начала терапии.
Симптомы, характерные для гипертиреоза: аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и судороги, гипералгезия (особенно в области лица), лихорадка, рвота, нарушения менструального цикла, легкая внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, похудание, диарея.
Лечение: в зависимости от тяжести симптомов врач может уменьшить суточную дозу препарата, прервать лечение на несколько дней, назначить бета-адреноблокаторы. Плазмаферез можно применять в чрезвычайно высоких дозах. После исчезновения побочных эффектов следует осторожно начинать лечение с более низкой дозы. Передозировка левотироксина натрия может привести к симптомам острого психоза, особенно у пациентов, предрасположенных к психотическим расстройствам. Сообщалось о внезапной остановке сердца у пациентов, которые в течение многих лет принимали чрезмерные дозы левотироксина натрия. Сообщалось об отдельных случаях судорог, превышающих порог индивидуальной переносимости, у предрасположенных пациентов.
