Синтетический левовращающий изомер тироксина, идентичный по функции тироксину, синтезируемому щитовидной железой человека. После частичного превращения в трийодтиронин (Т3) (в печени и почках) и переноса в клетки организма влияет на развитие, рост и метаболизм тканей. В малых дозах оказывает анаболическое действие на метаболизм белков и жиров, в средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует обмен белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность СКС и ЦНС, в высоких дозах ингибирует продукцию тиреотропин-рилизинг-гормона в гипоталамусе и продукцию ТТГ в гипофизе.
Терапевтический эффект развивается в течение 7-12 дней и сохраняется столько же времени после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе виден через 3-5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
Поглощение
. После приема внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозы). Прием пищи снижает всасывание левотироксина. Cmax в плазме достигается примерно через 5–6 ч после приема внутрь.
Распределение.
После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки крови (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим и альбуминовым преальбумином). Около 80% левотироксина в различных тканях находится в монодеоксидантной форме с образованием Т3 и неактивных продуктов.
Метаболизм
. Гормоны щитовидной железы в основном метаболизируются в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию и конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).
Применение
- гипотиреоз;
- эутиретический зоб;
- Заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после операций на щитовидной железе;
- Супрессивная и заместительная терапия при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, преимущественно после оперативного лечения;
- диффузный токсический зоб, после достижения эутиреоидного состояния на фоне антитиреоидной терапии (в виде комбинированной терапии или в виде монотерапии);
- как диагностический инструмент для теста подавления щитовидной железы.
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
- нелеченный тиреотоксикоз;
- нелеченная гипофизиологическая недостаточность;
- нелеченная надпочечниковая недостаточность;
- Использование в сочетании с антитиреоидными препаратами во время беременности.
С осторожностью: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, сахарный диабет, тяжелый длительный гипотиреоз, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), пациенты, предрасположенные к психотическим реакциям.
Лечение препаратом не следует начинать при возникновении острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкреатита. Препарат содержит лактозу; поэтому его не рекомендуется применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью лечение препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжать. Во время беременности может потребоваться увеличение дозы из-за повышения уровня тироксинсвязывающего глобулина.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При применении рекомендуемых терапевтических доз концентрация гормона щитовидной железы, выделяемого в грудное молоко в период лактации, недостаточна для индукции гипертиреоза и торможения секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенного и фетотоксического действия в рекомендуемых терапевтических дозах. Чрезмерные дозы во время беременности могут отрицательно повлиять на плод и его постнатальное развитие.
Применение препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано при беременности, так как введение левотироксина натрия может потребовать увеличения дозы антитиреоидных препаратов. Поскольку анти -таковые препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникнуть в плаценту, гипотиреоз может развиваться у плода.
Побочные действия
При правильном использовании Euthyrox® под наблюдением врача побочные эффекты не наблюдается. Аллергические реакции были зарегистрированы в форме ангионевротического крючка.
Передозировка
В случае передозировки наблюдается значительное увеличение частоты метаболизма. Клинические симптомы гипертиреоза могут возникнуть, если превышен индивидуальный порог левотироксиновой толерантности натрия или если доза препарата увеличивается слишком быстро с самого начала терапии.
Симптомы, характерные для гипертиреоза: аритмия, тахикардия, пальпитация, швы, головная боль, слабость и мышечные судороги, гиперсенсизис (особенно лицо), лихорадка, рвота, менструальные расстройства, легкая внутричранская гипертония, тревога, беспокойство, бессомея, инсометра, инсомета, инсайна, инсанги, инсанни. , бессонница, потеря веса, диарея.
Лечение. Плазмаферез может быть введен в чрезвычайно высокие дозы. После исчезновения побочных реакций лечение следует начинать с более низкой дозы. Передозировка левотироксиновой соли натрия может привести к симптомам острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Случаи внезапной остановки сердца были зарегистрированы у пациентов, которые в течение многих лет принимали чрезмерные дозы левотироксинового соли натрия. Прогнозируемые пациенты были зарегистрированы в отдельных случаях судорог, превышающих индивидуальный порог толерантности.
