Фемостон – комбинированный препарат, действующими веществами которого являются эстрадиол и дидрогестерон.
Полугидрат эстрадиола в Femostone при растворении превращается в 17-β-эстрадиол, который идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, являющемуся наиболее активным эстрогеном.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе и уменьшает выраженность климактерических симптомов.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, который эффективен при пероральном приеме и имеет активность, аналогичную парентеральному введению прогестерона.
Поскольку эстрогены способствуют пролиферации эндометрия, заместительная гормональная терапия (ЗГТ) только эстрогенами увеличивает риск гиперплазии и рака эндометрия. Включение дидрогестерона значительно снижает эстроген-индуцированный повышенный риск гиперплазии эндометрия у женщин с интактной маткой.
Показания к применению
Заместительная гормональная терапия при эстрогендефицитных расстройствах у женщин в постменопаузе (не ранее чем через 12 мес после последней менструации).
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Диагностированный или подозреваемый рак молочной железы.
- Диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия).
- Диагностированное или предполагаемое прогестогензависимое новообразование (например, менингиома).
- Вагинальные кровотечения неясной этиологии.
- Нелеченая гиперплазия эндометрия.
- Тромбоз (артериальный и венозный) и тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (включая тромбоз, тромбоз глубоких вен: легочная эмболия, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические нарушения мозгового кровообращения).
- Острое или хроническое заболевание печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации функциональных проб печени), включая злокачественные опухоли печени.
- Порфирия.
- Множественные или значимые факторы артериального или венозного тромбоза в результате врожденной или приобретенной предрасположенности, например дефицит протеина С, дефицит протеина S, дефицит антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к карлиолипину, волчаночные антикоагулянты), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелое ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2), поражение головного мозга или коронарных артерий, транзиторная ишемическая атака, осложненные пороки клапанов сердца, мерцательная аритмия.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Менингиома.
Применение Фемостона следует немедленно прекратить при наличии противопоказаний и/или следующих состояний:
- желтуха и/или нарушение функции печени;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- Мигренозные головные боли, возникающие впервые при применении ЗГТ;
- беременность.
Внимание
ГТТ показана женщинам, если какое-либо из перечисленных состояний диагностировано в настоящее время, имело место ранее и/или ухудшилось во время беременности или предшествующей гормональной терапии:
- Лейомиома матки, эндометриоз.
- Наличие факторов риска развития эстрогензависимых опухолей (например, у родственников Гойи рак молочной железы).
- Гипертония.
- Доброкачественные опухоли печени.
- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них.
- Желчекаменная болезнь.
- Мигрень или сильная головная боль.
- Системная красная волчанка.
- Гиперплазия эндометрия в анамнезе.
- Эпилепсия.
- Бронхиальная астма.
- Отосклероз.
Имейте в виду, что эти состояния могут вернуться или ухудшиться во время лечения Фемостоном.
Меры предосторожности следует соблюдать в следующих случаях:
- У больных с хронической сердечной и почечной недостаточностью;
- у пациентов с наличием в семейном анамнезе факторов риска тромбозов и тромбоэмболий (тромбоэмболические осложнения у родственников первой степени в молодом возрасте) скрининговые исследования следует проводить после предварительной консультации с пациентом относительно их ограничений (лишь некоторые тромбоэмболические явления могут быть выявлены с помощью скрининг);
- У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, назначение Фемостона* мини следует тщательно взвесить по соотношению польза/риск.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фемостон противопоказан при беременности и кормлении грудью.
При наступлении беременности во время лечения препаратом Фемостон* Мини лечение необходимо немедленно прекратить.
Результаты большинства эпидемиологических исследований с анализом данных о непреднамеренном приеме комбинаций эстрогенов и прогестагенов беременными женщинами свидетельствуют об отсутствии тератогенного и фстотоксического действия препаратов. Данные о применении эстрадиола/дидрогестерона у беременных ограничены.
Передозировка
Эстрадиол и дидрогестерон являются малотоксичными веществами.
В случае передозировки могут развиться такие симптомы, как тошнота, рвота, стеснение в груди, головокружение, боль в животе, сонливость/слабость и кровотечение отмены.
Вышеуказанная информация также относится к случаям случайной передозировки у детей вследствие случайного введения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.
Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может усиливаться при совместном применении с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (P450 2B6, WA4, WA5, WA7): противосудорожными средствами (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антибактериальными средствами (рифампицин, рифабин, эффабугин).
Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как мощные ингибиторы CYP 450 WA4, A5, A7, могут усиливать их метаболизм при совместном применении с половыми гормонами.
Травяные препараты, содержащие зверобой продырявленный (
зверобой продырявленный
), может увеличить метаболизм эстрогенов и прогестагенов через CYP 450 WA4.
Повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может клинически проявляться снижением действия препарата и выделениями из влагалища.
Эстрогены могут нарушать метаболизм других препаратов, конкурентно связываясь с ферментами (SAR 450). Это следует учитывать для препаратов с узким терапевтическим диапазоном, таких как такролимус и циклоспорин А (CYP 450 WA4, WAZ), фентанил (CYP 450 WA4) и теофиллин (CYP 450 1A2), поскольку этот тип взаимодействия может привести к повышению уровня этих препаратов в плазме до токсического уровня. Поэтому может потребоваться тщательный мониторинг приема препарата в течение длительного периода времени и, возможно, снижение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.
Фемостон назначают только при наличии симптомов, негативно влияющих на качество жизни. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от препарата превышает риск побочных эффектов.
Из-за низкого абсолютного риска у молодых женщин соотношение пользы и риска у них может быть более предпочтительным для ZHT по сравнению с женщинами старшего возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами из-за риска побочных эффектов со стороны нервной системы.
Условия хранения
Фемостон следует хранить при температуре не выше 25°С и в недоступном для детей месте!
