Состав на 1 капсулу по дозе 10 мг + 158,5 мг:
Активные ингредиенты: сибутрамина гидрохлорида моногидрат — 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158,5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1,5 мг.
Состав оболочки капсулы:
Кап: краситель азорубин (Е122) — 0,0570%; индигокармин (Е132) — 0,3079%; лаурилсульфат натрия — 0,0800%; диоксид титана — 1,0000%; желатин — до 100%.
Корпус: краситель желтый закат (Е110) — 0,0027%; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,9193%; лаурилсульфат натрия — 0,0800%; диоксид титана — 2,0000%; желатин — до 100%.
Показания к применению:
Голдлайн плюс показан для похудения при следующих болезненных состояниях:
пищевое ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
Алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и выше в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
№
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77%. При «первичном прохождении» через печень он биотрансформируется изоферментом CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамина (М1) и дидесметилсибутрамина (М2)). После однократного приема 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) М1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл) мл). Stax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (М1 и М2). Одновременный прием пищи снижает Cmax метаболитов на 30% и удлиняет время ее достижения на 3 часа без изменения площади кривой «концентрация-время» (AUC).
Распределение
Быстро распределяется в тканях. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме достигается в течение 4 дней от начала приема и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме после однократного приема.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты гидроксилируются и конъюгируются с образованием неактивных метаболитов, которые в основном выводятся почками. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, М1 — 14 часов, М2 — 16 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не предполагают клинически значимых различий в фармакокинетике между мужчинами и женщинами. Фармакокинетика у здоровых пожилых людей (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых людей.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не влияет на AUC активных метаболитов М1 и М2, за исключением метаболита М2, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Печеночная недостаточность
После однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24% выше у пациентов с нарушением функции печени легкой степени по сравнению с пациентами без нарушения функции печени.
Фармакодинамика:
Голдлайн ПЛЮС – комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав ингредиентами. Сибутрамин является пролекарством, и его действие in vivo обусловлено метаболитами (первичными и вторичными аминами), ингибирующими обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина). Увеличение количества нейротрансмиттеров в синапсах повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренорецепторов, что усиливает чувство сытости и снижает потребность в еде, а также усиливает терморегуляцию. Опосредованно активируя бета-адренорецепторы, сибутрамин влияет на бурую жировую ткань. Потеря веса сопровождается повышением уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови и снижением уровня триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); имеют низкое сродство к большому количеству нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1a, 5-HT1b, 5-HT2c), адренергические (бета1, бета2g, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2) рецепторы, мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаминовые (NMDA). Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, экзогенные и эндогенные токсины, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов метаболизма и метаболитов, ответственных за развитие эндогенной токсичности.
Противопоказания:
Известная гиперчувствительность к сибутрамину или другим ингредиентам препарата;
наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
Серьезные расстройства пищевого поведения – нервная анорексия или нервная булимия;
психические расстройства;
синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики);
одновременное применение ингибиторов ИМАО (например, фентермин, фенфлурамин, дексфенфлурамин, этиламфетамин, эфедрин) или применение других препаратов, действующих на центральную нервную систему, которые ингибируют захват серотонина (например, антидепрессанты, нейролептики) в течение 2 недель до и 2 недель после приема Голдлайн Плюс снотворные, содержащие триптофан и другие лекарства центрального действия, для похудения или лечения психических расстройств;
сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, окклюзионная болезнь периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения);
неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) более 145/90 мм рт.ст.);
закрытоугольная глаукома;
тиреотоксикоз;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
феохромоцитома;
известная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
Беременность и кормление грудью;
моложе 18 и старше 65 лет.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница; часто: головная боль, головокружение, беспокойство, парестезия и изменение вкуса.
Нарушения со стороны сердца: часто тахикардия, сердцебиение. Наблюдается умеренное увеличение частоты сердечных сокращений на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях нельзя исключить более выраженное увеличение ЧСС. Клинически значимые изменения ЧСС чаще всего наблюдаются в начале лечения (в течение первых 4–8 нед).
Сосудистые расстройства: часто наблюдаются повышение артериального давления, вазодилатация. Умеренное повышение артериального давления в покое на
1-3 мм рт.ст. В отдельных случаях не исключено более выраженное повышение АД. Клинически значимые изменения АД в основном регистрируются в начале лечения (в течение первых 4-8 нед).
Желудочно-кишечные расстройства: потеря аппетита и запоры очень распространены, часто наблюдаются тошнота и обострение геморроя. Если больной склонен к запорам, следует следить за дефекацией в течение первых нескольких дней. Если возникает запор, прекратите использование и примите слабительное.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто наблюдается потливость.
В единичных случаях при лечении сибутрамином сообщалось о следующих клинически значимых нежелательных явлениях: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, кожный зуд, боли в спине, боли в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, беспокойство, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейна-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.
Способ приготовления или применения:
Голдлайн Плюс принимают внутрь один раз в день. Дозу определяют индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуемая начальная доза сибутрамина составляет 10 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости (стакан воды). Продукт можно принимать натощак или во время еды. Если потеря массы тела менее 2 кг не достигается в течение 4 недель от начала лечения, дозу сибутрамина увеличивают до 15 мг/сут.
Лечение препаратом Голдлайн Плюс не следует продолжать более 3 месяцев у пациентов, плохо отвечающих на терапию, т. е. не достигших снижения массы тела на 5% по сравнению с исходным уровнем в течение 3 месяцев лечения. Лечение не следует продолжать, если в ходе дальнейшей терапии пациент набирает 3 кг и более массы тела после достижения снижения массы тела. Продолжительность лечения не должна превышать 1 года, так как отсутствуют данные об эффективности и безопасности при более длительном периоде приема сибутрамина.
Лечение препаратом Голдлайн Плюс следует сочетать с диетой и физическими упражнениями под наблюдением врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
