Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: ларингологические инфекции (например, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции дыхательной системы (бронхит, пневмония, например (бронхит, аспирация, абсцесс легкого, пневмоторакс, фиброзирующий альвеолит), костные и инфекции суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. акне, бородавки, флегмоны, лишай, панаррит, инфицированные раны, абсцессы, рожь), сепсис (особенно анаэробный), заболевания органов малого таза инфекции и интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, абсцессы и др.) одновременное применение препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов), гинекологические заболевания (в т.ч. эндометрит, аднексит, абсцессы маточных труб и яичников, воспаление слюнных желез, перитонит полового члена), инфекции полости рта (в т.ч. Пневмоцистная пневмония (вызванная Pneumocystis carinii), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия. Для вагинального применения: вагиноз, вызванный микроорганизмами, чувствительными к клиндамицину.Для наружного применения (гель): акне.
Антибактериальное, противопротозойное. Связывается с 50S рибосомальной субъединицей бактериальной клетки и ингибирует синтез белков чувствительных микроорганизмов. Обладает бактериостатическим действием и в высоких концентрациях может оказывать бактерицидное действие на очень чувствительные микроорганизмы. Клиндамицина гидрохлорид сходен с линкомицином по механизму действия и антимикробному спектру (в 2-10 раз активнее в отношении отдельных видов микроорганизмов).После приема внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), биодоступность составляет 90%, одновременный прием пищи замедляет всасывание без изменения скорости всасывания. Связывание с белками составляет 92-94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани, в том числе миндалины, мышечную и костную ткани (около 40% концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50-90%), желчевыводящие пути, червеобразный отросток, фаллопиевы трубы, простата, синовиальная жидкость (50%), слюна, мокрота (30-75%), отделяемое из ран. Не проходит через ГЭБ (ГЭБ более пористый при менингите). Объем распределения составляет примерно 0,66 л/кг у взрослых и 0,86 л/кг у детей. Cmax в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75-1 ч; после внутривенного введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети); после внутривенной инфузии — в конце введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилциклиндамицин и клиндамицин сульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 дней с мочой (10%) и в кишечнике (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4–3 ч, у детей грудного и старшего возраста — 2,5–3 ч, у недоношенных детей — 6,3–8,6 ч. При терминальной стадии почечной недостаточности или тяжелой печеночной недостаточности элиминация клиндамицина задерживается (Т1/2 у взрослых: 3–5 ч). Некумулятивное действие При вагинальном введении в виде 2% вагинального крема 100 мг клиндамицина фосфата один раз в сутки в течение 7 дней 5 женщинам с бактериальным вагинозом системная абсорбция составляла примерно 5% (диапазон 2-8%) введенной дозы. Значения Cmax составляли примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл) в 1-й день и в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл) в 7-й день. Tmax составляет примерно 16 ч (диапазон 8). -24 ч) после нанесения. При повторных вагинальных применениях системная кумуляция отсутствовала или была минимальной. T1/2 при системной абсорбции составляет 1,5-2,6 часа. При применении в виде вагинальных суппозиториев в дозе 100 мг один раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом средняя AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл. 0,42 -11 мкг/ч/мл). Cmax достигается приблизительно через 5 ч (1-10 ч) после введения вагинальных суппозиториев.При применении в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системное действие.К клиндамицину in vitro чувствительны следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные бактерии, в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе штаммы, продуцирующие устойчивые к бактериям нематоды. Пенициллиназопродуцирующие и непенициллиназопродуцирующие штаммы (in vitro быстрое развитие резистентности к клиндамицину наблюдалось у некоторых эритромицинрезистентных стафилококков), Streptococcus spp., (кроме Streptococcus faecalis). Pneumococcus spp… анаэробные грамотрицательные палочки, в т.ч. , Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокциты, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют большую устойчивость к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство бактерий Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, такие как C. sporogenes и C. tertium, часто устойчивы к клиндамицину, поэтому следует проводить тест на чувствительность.В высоких дозах он активен против некоторых простейших (Plasmodium falciparum). . Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.Клиндамицин in vitro активен в отношении большинства штаммов следующих возбудителей бактериального вагиноза: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., неэффективен при лечении вульвовагинита, вызванного Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом простого герпеса. Его противоугревой эффект при местном применении, вероятно, связан с тем, что клиндамицин снижает концентрацию свободных жирных кислот в коже и ингибирует размножение Propionibacterium acnes, анаэроба, обнаруженного в сальных железах и волосяных фолликулах. Все испытанные штаммы P.acnes показали чувствительность к клиндамицину in vitro (ПДК 0,4 мкг/мл).Канцерогенность, мутагенность, фертильность.Длительные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала клиндамицина не проводились. Мутагенного эффекта в тесте Эймса и микроядерном тесте крыс не выявлено. У крыс, получавших клиндамицин перорально в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раза выше МРСД на мг/м2), не наблюдалось неблагоприятного воздействия на фертильность и способность к спариванию.Беременность. В исследованиях репродукции животных (крысы, мыши) при пероральном приеме клиндамицина в дозах до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раза выше MRR на мг/м2 соответственно) или п/к в дозах до 250 мг/м2.кг /сут (в 1,3 и 0,7 раза выше МОР на мг/м2 соответственно), тератогенного действия не наблюдалось. В одном исследовании на мышах расщелина неба наблюдалась у плодов (этот вывод не был подтвержден в экспериментах с другими животными и линиями мышей).
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Гиперчувствительность (включая линкомицин), регионарный энтерит, язвенный колит или колит, связанный с применением антибиотиков, в анамнезе.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных не проводилось, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, но без осложнений сообщалось о людях).Исследования не установили, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременные роды.Категория активности плода согласно FDA: B. клиндамицин проникает в грудное молоко после местного и вагинального введения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).
