Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской на одной стороне.
ЛОРИСТА представляет собой селективный небелковый антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II типа. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (EXP-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на рецепторы АТ 1 независимо от пути его синтеза: они повышают активность ренина в плазме и снижают уровень альдостерона в плазме. Лозартан опосредованно индуцирует активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не ингибирует киназу II, фермент, участвующий в метаболизме брадикинина. Снижает РПС, пониженное артериальное давление; снижает постнагрузку, оказывает мочегонное действие. Предупреждает развитие гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью. Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению как систолического, так и диастолического артериального давления. Лозартан равномерно контролирует АД в течение дня, при этом его антигипертензивная активность соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления при приеме конечной дозы составляло примерно 70-80% от эффекта в пиковое время действия, через 5-6 часов после приема. Синдрома отмены не наблюдалось, и лозартан не оказывал клинически значимого влияния на ЧСС. Он эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (65 лет) и молодых (65 лет) пациентов.
— гипертония;
— снижение риска инсульта у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии при непереносимости или неэффективности ингибиторов АПФ);
— защитить функцию почек у больных сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для уменьшения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска терминальной стадии заболевания (профилактика диализа, вероятность повышения уровня креатинина в сыворотке) или смерти.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно получение более выраженного эффекта при увеличении дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.
На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию препаратом Лориста 25 мг/сут однократно.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек (в том числе находящихся на гемодиализе) коррекции начальной дозы не требуется.
Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать меньшую дозу.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12,5 мг/сут однократно. Для достижения обычной поддерживающей дозы 50 мг/сут дозу следует увеличивать постепенно, с интервалом в 1 неделю (например, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лорист® обычно назначают в сочетании с диуретиками и сердечными гликозидами.
График повышения дозы представлен в таблице ниже.
1-я неделя (дни с 1 по 7) 1 таблетка. 12,5 мг/день
2-я неделя (от 8 до 14 дней) 1 таблетка. 25 мг/день
3 неделя (с 15 по 21 день) 1 таблетка. 50 мг/день
НЕДЕЛЯ 4 (с 22 по 28 день) 1 таблетка. 50 мг/день
Для снижения риска инсульта у больных АГ с гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В последующем можно добавить низкие дозы гидрохлоротиазида и/или увеличить дозу Лористы до 100 мг/сут.
Для защиты почек у больных сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.
1 таблетка.
лозартан калия 50 мг
Вспомогательные вещества: целактоза (смесь моногидрата лактозы и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.
Гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).
Артериальная гипотензия. Гиперкалиемия. Обезвоживание. Непереносимость лактозы. Галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. Беременность. Лакционный период. Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Данных о применении лозартана при беременности нет. Почечный кровоток у плода, зависящий от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода повышается при приеме лозартана во втором и третьем триместрах. При установлении диагноза беременности лечение лозартаном следует немедленно прекратить. Нет данных об экскреции лозартана в грудное молоко. Поэтому следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения лозартаном, принимая во внимание его важность для матери.
Симптоматическая гипотензия может возникать у пациентов с низким артериальным давлением (например, при приеме высоких доз диуретиков). Перед началом терапии лозартаном необходимо скорректировать существующие нарушения или начать терапию с низких доз. У пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме после перорального приема выше, чем у здоровых людей. Поэтому у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется лечение более низкими дозами. Гиперкалиемия часто встречается у пациентов с почечной недостаточностью, как с сахарным диабетом, так и без него, и об этом следует помнить, но лишь в редких случаях прекращать лечение вследствие этого. Во время лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек. Лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом единственной артерии. Изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Во время лечения следует регулярно контролировать уровень креатинина в сыворотке. Применение в педиатрии Лориста противопоказано детям и подросткам до 18 лет в связи с отсутствием опыта применения в педиатрии. Нет данных о влиянии лозартана на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
В большинстве случаев Лориста переносится хорошо, побочные эффекты слабо выражены и преходящи, не требуют отмены препарата. Со стороны системы крови: редко анемия, болезнь Шенлейна-Геноха. Аллергические реакции: менее 1% крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, горла). ЦНС и органы чувств: с частотой 1% и более головокружение, астения, головная боль, повышенная утомляемость, бессонница; менее 1% тревожность, нарушения сна, сонливость, нарушение памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, обмороки, шум в ушах, нарушения вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит. Система кровообращения: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия или брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит. Мочеполовая система: с частотой менее 1% императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция. Дыхательная система: с частотой 1% и более заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, одышка, бронхит, отек слизистой оболочки носа. Пищеварительный тракт: с частотой 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, газы, гастрит, запор, гепатит, печеночная недостаточность. Кожные покровы: с частотой менее 1% сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Опорно-двигательный аппарат: с частотой 1% и более судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке и ногах; менее 1% артралгия, артрит, боль в плече, боль в колене, фибромиалгия. Лабораторные показатели: гиперкалиемия; редко — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия. Прочие: подагра. Побочные эффекты, отмеченные *, имеют частоту, сравнимую с плацебо.
Клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не наблюдалось. При одновременном применении с рифампицином и флуконазолом наблюдалось снижение концентрации активного метаболита калия лозартана. Клинические последствия этого неизвестны. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. При одновременном применении лозартана с тиазидным диуретиком снижение артериального давления приблизительно аддитивно. Усиливает (взаимное) действие других антигипертензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
