Противопоказания к применению
заболевания крови;
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
геморрагический диатез;
Тяжелая почечная недостаточность;
Тяжелая печеночная недостаточность;
последние 2-4 недели беременности;
период лактации;
дети до 2 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата в I триместре беременности и при наличии печеночной и/или почечной недостаточности.
Применение при беременности и лактации
Препарат можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт его применения при беременности не позволяет оценить возможные побочные эффекты.
Месалазин выделяется с грудным молоком в более низких концентрациях, чем в крови женщины, тогда как метаболит (месалазинацетил) присутствует в таких же или более высоких концентрациях.
При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Применение при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.
Применение при нарушении функции почек
Применение при тяжелой почечной недостаточности противопоказано.
Администрация у детей
Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Применение и дозы
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Пациенты Язвенный колит Болезнь Крона
Поддерживающая терапия Фаза обострения Поддерживающая терапия
Взрослые до 4 г/сут в несколько приемов 2 г/сут в несколько приемов до 4 г/сут в несколько приемов
Детям 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противодействующую терапию, не ограничена. Критерием эффективности терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочные эффекты и передозировка
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль в груди, одышка, перикардит, миокардит.
ЦНС и периферическая нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.
Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Сердечно-сосудистая система: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматозы), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Противовоспалительный препарат, используемый для лечения болезни Крона и НСК.
Оказывает местное противовоспалительное действие за счет угнетения активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов и секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (благодаря способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у больных илеитом с длительным течением заболевания.
Терапевтический эффект месалазина обусловлен местным контактом препарата со слизистой оболочкой кишечника. При пероральном приеме таблетка распадается на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата месалазина пролонгированного действия. Это обеспечивает терапевтическое действие препарата из двенадцатиперстной кишки в прямую кишку при всех значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по интактной тонкой кишке после приема внутрь происходит в течение 3-4 часов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% введенной дозы всасывается преимущественно в тонком кишечнике.
Связывание месалазина с белками плазмы составляет 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проходят через ГЭБ. Кумулятивные свойства проявляются при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин ацетилируется в слизистой оболочке кишечника, в печени и в небольшой степени энтеробактериями с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Клиренс месалазина после внутривенного введения в дозе 500 мг составляет 18,0 л/ч.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и фекалиями.
Особые указания
Лечение больных с нарушением функции печени или почек возможно только после оценки тяжести этих нарушений.
Следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови) на протяжении всего периода лечения, особенно в начале лечения.
Лечение следует прекратить при подозрении на перикардит, миокардит или изменения анализа крови. Симптомами побочных эффектов, упомянутых выше, могут быть повышенное кровотечение, синяки, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боль за грудиной с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции на сульфасалазин у вас также может развиться непереносимость Pentas® (риск аллергии на салицилаты).
Пациенты с «медленным ацетилятором» имеют повышенный риск побочных эффектов.
Возможно желто-оранжевое окрашивание мочи и слезной жидкости, изменение цвета мягких контактных линз.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Этот препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с лекарствами
Одновременное применение Пентаса® усиливает гипогликемический эффект сульфонилмочевины, аллергию на ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
Одновременное применение Пентас® снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов и рифампицина.
Одновременное применение Пентаса® повышает эффективность уретозурических препаратов.
Одновременное применение Пентас® замедляет всасывание цианкобаламина.
