Характеристики пентоксифиллина
Пуриновое производное. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Фармакология
Фармакологический эффект — расширяющиеся сосуды, антиагрегация, ангиопротектор, улучшение микроциркуляции.
Он ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает внутриклеточную концентрацию кальция. Локально -аденозиновые рецепторы. Ингибирует агрегацию тромбоцитов; Увеличивает устойчивость к деформации плитки, улучшает реологические свойства крови, ингибирует тромбоз и нормализует микроциркуляцию. Антиангиогенный эффект (увеличение подачи кислорода в миокард) является результатом расширения коронарных артерий. Дидес легочные сосуды и улучшает кислороду крови. Увеличивает напряжение дыхательных мышц (межреберные мышцы и диафрагма).
После потребления он быстро и полностью поглощается. Он интенсивно биотрансформирован методом «первого прохода» через печень, создавая два основных метаболита: 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилсантиновый (метаболит-1) и 1- (3-карборопил) -3,7-диметилсэнтин (метаболит -5). Pentoxifiline CMAX и основные продукты его биодеградации достигаются в течение 1 часа (для расширенных форм-после 2-4 часов), а концентрация метаболита превышает 5-8 раз превышает концентрацию начального соединения. T1/2 колеблется от 0,5-1,5 часов. У пациентов с нарушенной функцией печени пентоксифифин удлинен, а биодоступность увеличивается. Он выводится в основном по почках (в виде метаболита-5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение вещества Пентоксифиллин
Периферические расстройства кровообращения (включая облитеративный артерит, диабетическую ангиопатию, болезнь Райно); Атеросклеротическая ангиопатия и дископатия, ангионеропатия; Расстройства ткани рыси (включая варикозные вены, варикозные вены и варикозные вены). варикозные вены, трофические язвы, гангрена, обморожение, не -транзитный синдром); Расстройства головного циркуляции (последствия церебрального атеросклероза, такие как снижение концентрации, головокружение, потеря памяти), ишемический и инсульт; сетчатка и расстройства кровообращения с сетчатой и хориоидальной циркуляцией; Отосклероза, дегенеративные изменения в результате сосудистой патологии внутренней потери уха и слуха.
Противопоказания
Гиперчувствительность, включая другие производные метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, массивное кровоизлияние сетчатки, острый сердечный приступ, беременность, лактация.
При введении (необязательно): аритмия, ясный атеросклероз коронарных или церебральных артерий, неконтролируемая гипотония.
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано во время беременности.
Класс FDA для плода — C.
Во время лечения сломайте грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Пентоксифиллин
Нервная система и сенсорные органы: головная боль, головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, нарушения зрения, скутома; Очень редко — асептический менингит.
Сердечно -сосудистая система и кровь (гематопоэз, гемостаз): тахикардия, кардиальгия, аритмия, торакальная прогрессия, снижение артериального давления, лейкопения, панситопения, тромбоцитопения, гипофиогриногеноагенамея.
Желудочно -кишечный тракт: сухость во рту, уменьшение аппетита, атония кишечника, подтягивание желчного протока, холестатический гепатит, увеличивая активность печеночных ферментов (AST, ALT, ALP, LDH).
Кожа и подкожная жировая ткань: застойная сама, покраснение лица и верхняя часть груди, отеки, повышенная хрупкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гипералгезия, крапивница, ангионевротическое образование, анафилактический шок.
В случае таблеток, дополнительно: ощущение давления и гиперемии в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифилин может усилить влияние препаратов артериального давления (ингибиторы АПФ, нитраты). Это может усилить влияние лекарств, влияющих на систему коагуляции (косвенные и прямые антикоагулянты, тромболитические), антибиотики (включая цефалоспорин). Цимбидин увеличивает концентрацию пентоксифилина в плазме (риск побочных эффектов). Одновременное использование с другими ксантинами может привести к чрезмерному волнению. Противодиабетическое действие инсулина или пероральных противодиабетических препаратов может усиливаться пентоксифиллином (повышенный риск гипогликемии, необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами). У некоторых пациентов одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению уровня теофиллина в крови и усилению побочных эффектов теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, падение артериального давления, приливы, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, противосудорожных средств, реанимация.
Пути введения
Перорально, внутривенно, с добавками.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2-3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 недели и дольше.
в/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Меры предосторожности вещества Пентоксифиллин
Лечение должно проводиться под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, введение высоких доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели коагуляции.
У пациентов, недавно перенесших операцию, следует систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
Вводимую дозу следует уменьшить у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы (увеличение биодоступности и уменьшение выведения).
Курение может снизить терапевтическую эффективность.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в индивидуальном порядке. Пациент должен находиться в положении лежа на спине во время внутривенных вливаний.
Условия хранения Пентоксифиллина
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок хранения Пентоксифиллина
Срок годности — 3 года.
Условия продажи
Препарат продается по рецепту.
