Фармакодинамика. Промакс – противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий и антиагрегантный препарат из группы НПВП. Снижает активность циклооксигеназы, что нарушает синтез простагландинов. Ограничивает развитие экссудативно-пролиферативной фазы воспаления, обладает жаропонижающими свойствами, тормозит свободнорадикальные реакции. Обеспечивает уменьшение или устранение болевого синдрома (в том числе болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Противовоспалительный эффект наступает в конце первой недели лечения, при более длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Промакс быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь. Пища замедляет скорость всасывания, но не снижает степень всасывания. В терапевтических концентрациях Промакс связывается с белками плазмы>.
99%. Концентрация Промакса в плазме пропорционально возрастает при дозах до 500 мг, при более высоких дозах отмечается повышенный клиренс за счет насыщения белками плазмы. Промакс диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и выделяется в небольших количествах с материнским молоком. T½ составляет примерно 13 часов. Примерно 95% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества, а также в виде 6-О-десметилпроксена и его конъюгатов. С фекалиями выводится менее 5%.
Показания
Легкий или умеренный болевой синдром:
- головная и зубная боль;
- дисменорея;
- боли в мышцах, суставах и позвоночнике (нарушения опорно-двигательного аппарата).
- Ревматические заболевания:
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- Анкилозирующий спондилоартрит.
Дозировка
Промакс следует принимать после еды.
Как болеутоляющее
Первая доза 500 мг, затем по 250 мг каждые 6-8 часов по мере необходимости. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г.
Как противоревматическое средство
Рекомендуемая суточная доза составляет 500-1000 мг в 2 приема. При выраженном обострении ревматического заболевания доза препарата может быть увеличена до 1,5 г/сут в течение определенного периода времени. При артритах состояние больных улучшается в течение 2 нед, но для достижения максимального лечебного эффекта может потребоваться непрерывное применение препарата в течение 2-4 нед.
Максимальная суточная доза составляет 1,75 г.
Продолжительность применения до 3 дней без проверки и консультации врача.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к напроксену и компонентам препарата, а также к салицилатам и другим НПВП, включая астматический синдром, ринит, назальные полипы или крапивницу; острые эрозивно-язвенные желудочно-кишечные расстройства; нарушения свертываемости крови; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина
Побочные действия
Промакс обычно хорошо переносится. Побочные эффекты чаще всего связаны с приемом препарата в высоких дозах.
Желудочно-кишечные расстройства: изжога, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, стоматит, язвенный стоматит, язвенная болезнь, обострение язвенного колита и болезни Крона, эзофагит, гастрит, панкреатит.
Кровь и лимфатическая система: нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения, апластическая и гемолитическая анемия.
Иммунная система: аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.
Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, депрессия, спутанность сознания и галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, головокружение/головокружение, головная боль, сонливость, парестезия, ретробульбарный неврит зрительного нерва, неспособность концентрироваться, когнитивные нарушения, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями в анамнезе, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, высокая температура тела или спутанность сознания.
Глаза: нарушение зрения, помутнение роговицы, воспаление соска и отек диска зрительного нерва.
Слух: шум в ушах, снижение слуха.
Система кровообращения: отеки, сердцебиение, сердечная недостаточность, АГ, васкулит.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение коксиба и некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с несколько повышенным риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Дыхательная система: одышка, астма, эозинофильная пневмония, отек легких.
Желчевыводящая система: желтуха, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, кровоподтеки, пурпура, гипергидроз, алопеция, мультиформная эритема, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, хронические гематопорфироподобные реакции гиперчувствительности и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия и мышечная слабость.
Мочевыделительная система: гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, медуллярный некроз почек, почечная недостаточность.
Репродуктивная система: женское бесплодие.
Общие расстройства: жажда, лихорадка, утомляемость, недомогание.
Лечение следует прекратить в случае развития тяжелых побочных реакций.
Особые указания
Промакс следует применять в минимальной эффективной дозе у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени или почек.
У пациентов с почечной недостаточностью во время лечения следует оценивать и контролировать клиренс креатинина. Напроксен не следует применять, если требуется клиренс креатинина.
С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. При хроническом алкогольном циррозе и других формах цирроза печени общая концентрация напроксена в плазме снижена, а концентрация несвязанного напроксена в плазме повышена.
При наличии инфекционного заболевания следует учитывать противовоспалительное и жаропонижающее действие напроксена, так как он может маскировать симптомы этих заболеваний.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП не рекомендуется из-за повышенного риска побочных эффектов.
Если необходимо определить уровни 17-кетостероидов, прием Промакса следует прекратить не менее чем за 48 часов до исследования.
Следует избегать использования напроксена при значительных свежих ранах и по крайней мере за 48 часов до серьезной операции.
Пациенты с эпилепсией или порфирией, принимающие напроксен, должны находиться под пристальным наблюдением врача.
1 таблетка Промакс 500 мг содержит 50 мг натрия, Промакс 250 мг содержит 25 мг натрия. Это следует учитывать, если больной находится на бессолевой диете.
Беременность и период лактации. Препарат можно назначать в 1-2 триместре беременности только в случаях, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.
Напроксен не следует применять в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания.
Дети. Применяется у детей старше 16 лет.
Влияние на скорость реакции при автотранспорте и работе других механизмов. Учитывая возможные побочные эффекты, следует ограничить работу с механизмами и управление автомобилем.
Взаимодействие
одновременное применение Промакса и фуросемида может снижать диуретический эффект последнего.
Следует избегать одновременного применения Промакса с другими анальгетиками (включая селективные блокаторы ЦОГ-2), так как это может увеличить риск побочных эффектов.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами действие антикоагулянтов будет усиливаться.
Антациды, содержащие магний и алюминий, снижают всасывание препарата Промакс.
При сочетании с пробенецидом увеличивается T½ и повышается концентрация напроксена в плазме.
Поскольку напроксен сильно связывается с белками плазмы, его следует применять с осторожностью при одновременном применении с гидантоином или производными сульфонилмочевины.
Напроксен снижает канальцевую экскрецию метотрексата, поэтому токсичность метотрексата может повышаться при одновременном применении.
Одновременное применение с циклоспорином может увеличить риск нарушения функции почек.
Как и другие НПВП, напроксен может повышать риск почечной недостаточности у пациентов, принимающих в настоящее время ингибиторы АПФ.
Исследования in vitro показали, что одновременное введение напроксена и зидовудина повышает концентрацию последнего в плазме крови.
Существует возможный риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом.
НПВП могут ослаблять действие мифепристона, поэтому прием напроксена не следует начинать раньше, чем через 8–12 дней после приема мифепристона.
Передозировка
Симптомы: головная боль, изжога, тошнота, рвота, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарея, спутанность сознания, раздражительность, сонливость, головокружение, шум в ушах, в более тяжелых случаях кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, нарушение дыхания, судороги, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, антациды, ингибиторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы, мизопростол и другое симптоматическое лечение.
