1 мг таблетки — каждая таблетка с покрытием содержит:
Активное вещество: Рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 131 мг, кукурузный крахмал 44 мг, гипромелоза 2910 15 мг 2 мг, натрий лорилозиарцзан 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 20 мг, магний стеарт 1 мг, коллоидный кремнезем 0,6 мг.
Крышка: гипромелоза 2910 5 МПа -S — 4 мг, пропиленгликоль — 1 мг.
2 мг таблетки — каждая таблетка с покрытием содержит:
Активное вещество: Рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 130 мг, кукурузный крах 44 мг, гипромелоза 2910 15 МПа-S 2 мг, натрий лаурилозиарцзан 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза 20 мг, магний стеарат 1 мг, коллоидный кремнезем 0,6 мг.
Обложка: гипромелоза 2910 5 МПа -S — 4 мг, пропиленгликоль — 1 мг, разговор — 1,2 мг, диоксид титана — 2 мг, желтый оранжевый краситель (E110) — 0,05 мг.
Таблетка 3 мг — каждая таблетка с покрытием содержит:
Активное вещество: 3 мг рисперидон.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы — 195 мг, кукурузный крахмал — 66 мг, гипромелоза 2910 15 МПа -S — 3 мг, лаурилозиарцзан натрия — 0,6 мг, микрокристаллинный целлюлоза — 30 мг, магний стерат — 1,5 мг, цветный силика — 0,9 мг.
Обложка: гипромелоза 2910 5 МПа -S — 5,2 мг, пропиленгликол — 1,3 мг, тальк — 1,56 мг, диоксид титана — 2,6 мг, желтый краситель чинолина (E104) — 0,052 мг.
Таблетка 4 мг — каждая таблетка с покрытием содержит:
Активное вещество: 4 мг рисперидон.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы 260 мг, кукурузный крах 88 мг, гипромелоза 2910 15 МПа-S 4 мг, натрий лаурилозиарцзан 0,8 мг, микрокристаллическая целлюлоза 40 мг, магний стеарат 2 мг, коллоидный кремневинг 1,2 мг.
Обложка: гипромелоза 2910 5 МПа -S — 6,8 мг, пропиленгликоль — 1,7 мг, тальк — 2,04 мг, диоксид титана — 3,4 мг, желтый краситель чинолина (E104) — 0,068 мг, индиго кармин (индиго (E132) — 0,068.
Описание
1 мг таблетки являются белыми, продольными, двумя трудными таблетками с границей и надписью «RIS» и «1» с одной стороны.
2 мг таблетки являются легкими оранжевыми, продольными, двумя трудными, покрытыми, с надписями «RIS» и «2» с одной стороны.
3 мг таблетки являются желтыми, продольными, двумя трудными таблетками с надписью с надписью «RIS» и «3» с одной стороны.
4 мг таблетки являются зелеными, продольными, двумя трудными таблетками с надписью с надписью «RIS» и «4» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Risperidon-это селективный моноаминергический антагонист с высокой аффинностью к серотонинергическим 5-NT2-рецепторам и дофаминергическим D2. Рисперидон также связан с A1-адренергическими рецепторами и, немного слабее, с H1-гистамином и A2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не демонстрирует тропизм к холинергическим рецепторам. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление двигательной активности и реже, чем классические нейролептики вызывает каталепсию. Устойчивый центральный антагонизм серотонина и дофамина, вероятно, снижает тенденцию к неациридным побочным эффектам и расширяет терапевтическое действие препарата с негативными и аффективными симптомами шизофрении.
Фармакокинетика
Поглощение.
Рисперидон полностью поглощается после перорального введения, достигая максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность Рисперидона после перорального введения составляет 70%. Относительная биодоступность после перорального введения таблеток Risperidon составляет 94% по сравнению с рисперидоном в виде решения. Пища не влияет на поглощение препарата, поэтому рисперидон можно вводить независимо от еды. Рисперидоновое равновесие у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Концентрация баланса 9-гидроксиперадона достигается в течение 4-5 дней.
Распределение
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме Рисперидон ассоциируется с альбумином и альфа1-ацидкой гликопротеином. Рисперидон связан с плазменными белками в 90%, 9-гидроксисперидоне у 77%.
Метаболизм и выведение
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP 2D6 до 9-гидроксисперидона, который имеет фармакологический эффект, сходный с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидроксисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP 2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с активным метаболизмом CYP 2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом это превращение происходит гораздо медленнее. Хотя у интенсивных метаболизаторов уровень рисперидона ниже, а 9-гидроксисперидона выше, чем у медленных метаболизаторов, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз одинакова у интенсивных и медленных метаболизаторов.CYP 2D6.
Другой путь метаболизма рисперидона – N-деалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, как правило, не ингибирует метаболизм препаратов, биотрансформируемых изоферментами Р450, включая CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 и CYP 3A5. Через неделю после начала лечения 70 % дозы выводится с мочой, а 14 % — с фекалиями. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальные являются неактивными метаболитами. После перорального приема у психотических пациентов рисперидон выводится с периодом полувыведения (Т1/2) примерно 3 часа. T1/2 9-гидроксисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
Линейность
Концентрации рисперидона в плазме прямо пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции печени и почек
После введения однократной дозы рисперидона пожилым пациентам концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43 % выше, период полувыведения удлинялся на 38 %, а клиренс снижался на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось среднее повышение концентрации в плазме и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 60%. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не изменилась, но средняя концентрация свободной фракции рисперидона повысилась на 35%.
Дети
Фармакокинетика
концентрации рисперидона, 9-гидроксисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов.
Влияние пола, расы и курения
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил явного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.
