Сандостатин® ЛАР (30 мг)

Вспомогательные вещества: поли (DL-лактид-ко-гликолид), стерильный маннит.

Английский За 4 Недели 2в1, для начинающих. Состоит из видео и аудио курса.
6 часов назад
Позаботьтесь о печени - она у вас одна!!!
7 часов назад

Один шприц с растворителем (2 мл) содержит

Кармеллоза натрия/карбоксиметилцеллюлоза, маннит, полоксамер 188, вода для инъекций, азот.

Описание

Порошок от белого до белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса.

Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.

Код АТС H01SV02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения Sandostatin® LAR концентрации октреотида в сыворотке достигают кратковременного пика в течение 1 часа, а затем постепенно снижаются до неопределенного уровня в течение 24 часов. После первоначального пика в 1-й день концентрации октреотида остаются в терапевтических пределах в течение следующих 7 дней у большинства пациентов. После этого концентрация октреотида снова увеличивается, достигая плато примерно на 14-й день и остается относительно постоянной в течение следующих 3-4 недель. Пиковые уровни в первый день ниже, чем наблюдаемые в фазе плато. В 1-й день высвобождается не более 0,5% от общего количества действующего вещества. Примерно через 42 дня концентрации октреотида медленно снижаются, что происходит одновременно с завершающей стадией деградации полимерной матрицы лекарственной формы.

После введения Сандостатина® ЛАР пациентам с акромегалией в однократных дозах 10 мг, 20 мг и 30 мг концентрации октреотида в фазе плато составляли 358 нг/л, 926 нг/л и 1710 нг/л соответственно. Эквивалентные концентрации октреотида в сыворотке, достигнутые после трех инъекций 20 мг и 30 мг Сандостатина® ЛАР с 4-недельными интервалами, были примерно в 1,6–1,8 раза выше при 1557 нг/л и 2384 нг/л соответственно.

У пациентов с карциноидными опухолями средние арифметические (и медианы) значения равновесных концентраций октреотида в сыворотке после многократных доз 10 мг, 20 мг и 30 мг Сандостатина® ЛАР с 4-недельными интервалами также увеличивались линейно с дозой и достигали 1231 (894) нг/л, 2620 (2270) нг/л и 3928 (3010) нг/л.

При применении Сандостатина® ЛАР в течение 28 месяцев (1 инъекция в месяц) накопления октреотида сверх ожидаемого не наблюдалось из-за частичного перекрытия фармакокинетических кривых.

Фармакокинетический профиль октреотида после инъекции Sandostatin® LAR отражает профиль высвобождения октреотида из полимерной матрицы и его биодеградацию. После высвобождения в системный кровоток октреотид распределяется в соответствии с его фармакокинетическими свойствами, которые описаны для п/р-ректальной формы. Стационарный объем распределения октреотида составляет 0,27 л/кг. Общий плазменный клиренс составляет 160 мл/мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Октреотид не связывается с клетками крови.

Фармакодинамика.

Давно искала где купить самоклеющиеся накладные ресницы...
8 часов назад
Найдено самое модное платье....
8 часов назад

Sandostatin® LAR представляет собой синтетический октапептид, полученный из природного гормона соматостатина, обладающий аналогичным фармакологическим эффектом, но гораздо большей продолжительностью действия. Sandostatin® LAR ингибирует патологически повышенную секрецию гормона роста (GH), а также индуцированное аргинином высвобождение GH, физическую нагрузку и инсулиновую гипогликемию. Препарат также ингибирует секрецию желудочно-кишечных пептидов (например, секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, вызванную пищей) и серотонина. Sandostatin® LAR также ингибирует стимулированную аргинином секрецию инсулина и глюкагона. Кроме того, Sandostatin® LAR ингибирует секрецию тиреотропина, индуцированную тиреолиберином.

В отличие от соматостатина октреотид ингибирует секрецию ГР в большей степени, чем инсулин, и его введение не сопровождается рикошетным эффектом гиперсекреции гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У пациентов с акромегалией лечение Сандостатином® ЛАР поддерживает стабильные терапевтические уровни октреотида в сыворотке крови при приеме один раз в 4 недели. Сандостатин® ЛАР в подавляющем большинстве случаев обеспечивает устойчивое снижение уровня ГР в сыворотке крови и нормализацию уровня инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) в сыворотке.

У большинства пациентов с акромегалией Сандостатин® ЛАР значительно уменьшает такие симптомы, как головная боль, потливость, парестезия, утомляемость, боль в костях и суставах и синдром запястного канала. У нелеченых пациентов с акромегалией и аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, лечение Сандостатином® LAR приводило к уменьшению размера опухоли на >.
20% в значительной (50%) группе больных.

При секреторных эндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы применение Сандостатина® ЛАР обеспечивает постоянный контроль основных симптомов этих заболеваний.

При карциноидных опухолях применение октреотида приводит к уменьшению выраженности симптомов заболевания, преимущественно таких, как приливы и диарея. Клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПома), введение октреотида приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, характерной для этого состояния у большинства пациентов, что, в свою очередь, улучшает качество жизни пациентов. В то же время уменьшаются сопутствующие электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, что позволяет обратить вспять энтеральное и парентеральное введение жидкостей и электролитов. Прогрессирование опухоли замедляется или останавливается, а размеры опухоли, особенно метастатических изменений в печени, уменьшаются. Клиническое улучшение сопровождается снижением (до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме крови.

При глюкагономии применение октреотида в большинстве случаев вызывает значительное уменьшение характерной для этого заболевания некротической мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает существенного влияния на ухудшение течения диабета, часто наблюдаемое при глюкагономии, и его применение обычно не снижает потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах. У пациентов с диареей октреотид уменьшает диарею, сопровождающуюся увеличением массы тела. При применении октреотида часто наблюдается быстрое снижение уровня глюкагона в плазме, но этот эффект не сохраняется при длительном лечении. При этом улучшение клинических симптомов сохраняется длительное время.

При гастриноме/синдроме Моллинджера-Эллисона октреотид в виде монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы может снижать секрецию желудочного сока и улучшать клинические симптомы, включая диарею. Другие симптомы также могут быть уменьшены, в том числе приливы, возможно, связанные с синтезом пептидов опухолью. У некоторых пациентов наблюдалось снижение уровня гастрина в плазме.

У больных инсулиномой октреотид снижает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови.

У пациентов с операбельными опухолями октреотид может восстанавливать и поддерживать нормогликемию в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями гликемический контроль может быть улучшен без устойчивого снижения уровня инсулина в крови.

У пациентов с редкими опухолями, продуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолиберомы), октреотид уменьшает симптомы акромегалии. По-видимому, это связано с подавлением рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. Гипофиз, который до лечения был увеличен, может затем уменьшиться.

Показания к применению

Лечение больных акромегалией при недостаточной эффективности (или неэффективности) оперативного вмешательства или лучевой терапии, а также в случае лечения между курсами лучевой терапии до полной эффективности последней

Лечение больных с симптомами, связанными с функциональными эндокринными опухолями желудка и поджелудочной железы:

Благоприятно влияет на волосы и улучшает их внешний вид...
9 часов назад
Нежен с кожей, беспощаден к волоскам...
9 часов назад

Читайте также