Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогрупп метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микробной клетки, подавляя синтез их нуклеиновых кислот, что приводит к гибели микробов.
Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia кишечных, Lamblia spp.; и облигатные анаэробы Bacteroides spp.(включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp.(Prevotella bivienca, Prevotella bivienca, Prevotella biviae, Prevotella bivienca, Prevotella bivienca, некоторые грамположительные микроорганизмы (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). ПДК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин тормозит развитие резистентности к метронидазолу).
Метронидазол не обладает бактерицидным действием в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибов и вирусов. При наличии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.
Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает аллергию на этанол (дисульфирамоподобный эффект) и стимулирует репаративные процессы.
Метронидазол усиливает действие варфарина и других кумариновых антикоагулянтов (при такой комбинации дозы обоих препаратов следует уменьшить).
Как и дисульфирам, метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола и дисульфирама может привести к различным неврологическим симптомам (между приемом каждого препарата должен быть интервал не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может повышать его концентрацию в плазме крови и повышать риск побочных эффектов.
Одновременный прием препаратов, индуцирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме крови.
Метронидазол может повышать уровень лития в плазме и вызывать симптомы интоксикации у пациентов, длительно получающих высокие дозы лития.
Комбинация метронидазола с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид) не рекомендуется.
При одновременном применении метронидазола и циклоспорина уровни циклоспорина в плазме могут повышаться.
Метронидазол снижает клиренс фторурацила, что может повышать его токсичность.
Сульфаниламиды усиливают антибактериальный эффект метронидазола.
Препарат принимают внутрь, во время или после еды, таблетки не следует разжевывать.
Взрослым и детям старше 10 лет рекомендуется принимать по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки или по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней. Женщины также должны получать метронидазол в виде вагинальных суппозиториев или таблеток. При необходимости лечение можно повторить. Между курсами должен быть перерыв в 3-4 недели и повторные лабораторные исследования.
Альтернативный график – назначение 750 мг (3 таблетки) утром и 1250 мг (5 таблеток) вечером или 2000 мг (8 таблеток)/сут в виде разовой дозы. Продолжительность лечения 2 дня. Лечение проводят одновременно у обоих половых партнеров.
Детям от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки; детям от 7 до 10 лет назначают по 125 мг (1/2 таблетки) 3 раза в сутки. Курс лечения 7 дней.
Взрослым по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней или по 2000 мг (8 таблеток)/сут 1 раз в сутки. Одновременное лечение полового партнера не требуется.
При инвазионных формах кишечного амебиаза у восприимчивых больных (в т.ч. при амебной дизентерии) взрослым и детям старше 10 лет назначают по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки. Детям от 3 до 7 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; детям от 7 до 10 лет назначают по 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 5 дней.
При кишечном амебиазе у менее восприимчивых больных и при хроническом амебном гепатите у взрослых и детей старше 10 лет по 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки. Детям от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки; детям от 7 до 10 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность лечения 5-10 дней.
При амебном абсцессе печени и других формах парентерального амебиаза взрослым и детям старше 10 лет — по 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки. Детям от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки; детям от 7 до 10 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения 5 дней.
При бессимптомном течении кист взрослым и детям старше 10 лет назначают по 375-750 мг (1,5-3 таблетки) 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 7 лет по 125 мг (1/2 таблетки) 4 раза в сутки; детям от 7 до 10 лет по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Курс лечения 5-10 дней.
Взрослым и детям старше 10 лет рекомендуется по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 — 7 дней; или 2000 мг (8 таблеток) один раз в сутки в течение 3 дней.
Детям от 3 до 7 лет назначают по 250-375 мг (1-1,5 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней или по 500-750 мг (2-3 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям в возрасте от 7 до 10 лет по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5 дней или по 1000 мг (4 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При остром язвенном гингивите взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Детям от 3 до 7 лет назначают по 125 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки; детям от 7 до 10 лет назначают по 125 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность лечения 3 дня.
При острых одонтогенных инфекциях взрослым и детям старше 10 лет по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3-7 дней.
Инфекции, вызванные анаэробными бактериями
Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенной инфузии. Лечение таблетками метронидазола следует продолжить как можно скорее.
Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500 мг (2 таблетки) 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
У детей до 10 лет для лечения анаэробных инфекций рекомендуется применение метронидазола в виде инфузионных растворов.
Эрадикация Helicobacter pylori
500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (комбинированная терапия, например с амоксициллином 2,25 г/сут).
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед операциями на брюшной полости, в гинекологии и акушерстве)
Взрослым и детям старше 12 лет по 250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) назначают в дозе 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 7 дней.
При выраженной почечной недостаточности (ККР менее 10 мл/мин) суточную дозу Трихополола следует уменьшить вдвое.
Симптомы: усиление побочных эффектов, преимущественно тошнота, рвота и головокружение; в более тяжелых случаях могут возникать атаксия, парестезии и судороги. Смертельная доза для человека неизвестна.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
- лейкопения (также в анамнезе);
- органические расстройства ЦНС (включая эпилепсию);
- печеночная недостаточность (при приеме в высоких дозах);
- 1 триместр беременности;
- Период лактации (грудного вскармливания);
- дети до 3 лет;
- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола или любому другому компоненту препарата.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью и во втором и третьем триместрах беременности.
Препарат противопоказан детям до 3 лет.
В комбинации с амоксициллином Трихопол® не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет.
