Верошпирон – препарат, действующим веществом которого является спиронолактон. Все эффекты Верошпирона обусловлены действием спиронолактона. Это специфический антагонист альдостерона, который, связываясь с его рецепторами, оказывает следующие эффекты:
- усиление диуреза, появляющееся на 2-5-й день терапии;
- повышенное выделение ионов натрия, хлора и воды с мочой;
- уменьшает выведение ионов калия и мочевины;
- Снижает кислотность мочи.
Показания к применению
- Эссенциальная артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (можно применять в качестве монотерапии и в сочетании со стандартной терапией);
- состояния, при которых может возникнуть вторичный альдостеронизм, включая цирроз печени с асцитом и/или отеком, нефротический синдром и другие состояния, связанные с отеком;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве профилактики при лечении диуретиками и при невозможности других методов коррекции калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для кратковременного предоперационного лечения;
- Диагноз первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- Болезнь Эддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
- беременность;
- период лактации;
- дети до 3 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Осторожно.
гиперкальциемия; Метаболический ацидоз; AV блокада (способствует гиперкалиемии); сахарный диабет (при доказанной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства (во время наркоза); прием препаратов, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушения менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность; цирроз.
Применение при беременности и лактации
Применение Верошпирона противопоказано при беременности и кормлении грудью.
Кормление грудью следует прекратить, если нельзя отменить Верошпирон.
Способ применения и дозы
Верошпирон принимают внутрь.
При эссенциальной гипертензии
При гипертонической болезни суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, но дозу следует увеличивать постепенно каждые 2 недели.
Верошпирон следует принимать не менее двух недель для получения адекватного ответа на лечение. При необходимости дозу следует скорректировать.
При тяжелом гиперальдостеронизме и гипокалиемии
: 300 мг/сут (максимально 400 мг) в 2-3 приема; в случае улучшения дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (в случае приема таблеток).
Гипокалиемия/гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками — 25-100 мг/сут, в один или несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные добавки калия или другие методы добавки калия неэффективны.
В качестве диагностической помощи в кратком диагностическом тесте
В качестве краткого диагностического теста: 400 мг/сут в несколько приемов в течение четырех дней. Повышение уровня калия в крови во время приема препарата и его снижение после отмены препарата может свидетельствовать о наличии первичного гиперальдостеронизма.
В качестве вспомогательного средства при длительном диагностическом исследовании
: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно заподозрить первичный альдостеронизм.
Краткосрочное предоперационное лечение первичного альдостеронизма
: после установления диагноза гиперальдостеронизма с помощью более точных методов диагностики Верошпирон следует принимать в дозе 100-400 мг/сут, разделенной на 1-4 приема, на протяжении всего периода хирургической подготовки. Если хирургическое вмешательство не показано, Верошпирон применяют для длительной поддерживающей терапии с использованием наименьшей эффективной дозы, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отек при нефротическом синдроме
: Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не было показано, что спиронолактон влияет на лежащий в основе патологический процесс, и поэтому он рекомендуется только в случае неэффективности других методов лечения.
При отечном синдроме, связанном с хронической сердечной недостаточностью
: 100-200 мг/сут в 2-3 приема в сутки, в течение 5 дней, в комбинации с бензиловым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточная доза снижается до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.
Отек из-за цирроза печени
: Если соотношение натрия и калия в моче (Na+/K+) больше 1, суточная доза для взрослых составляет 100 мг. Если отношение меньше 1, суточная доза для взрослых обычно составляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей
Обычная начальная доза для детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг, т.е. 30–90 мг/м2/сут, принимаемых в 1–4 приема. Дозу корректируют через 5 дней и при необходимости увеличивают до 3-кратной начальной дозы.
Побочное действие
Воздействие на пищеварительный тракт.
Тошнота, рвота, диарея, язвы и желудочно-кишечные кровотечения, гастриты, кишечные колики, боли в животе, запоры.
расстройства ЦНС.
Атаксия, сонливость, головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, мышечный спазм.
Лабораторные параметры.
гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины, нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-щелочного баланса (метаболический ацидоз или гиперхлоремический алкалоз).
Нарушения эндокринной системы
: грубый голос, у мужчин — гинекомастия (возможность развития зависит от дозы и продолжительности лечения и обычно обратима), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боль в молочных железах, рак молочной железы (связь с препаратом не установлена).
Во время применения Верошпирона может возникнуть гинекомастия. Вероятность развития гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от продолжительности терапии. Однако гинекомастия обычно обратима и проходит после отмены препарата, и только в редких случаях грудь остается слегка увеличенной.
Аллергические реакции
крапивница; редко — макуло-папулезная сыпь, лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Верошпирон
тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмия), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение уровня мочевины.
Лечение передозировки Верошпирона
Промывание желудка, симптоматическое лечение обезвоживания и гипотензии. При гиперкалиемии необходима нормализация водно-электролитного баланса калийвыводящими диуретиками, быстрое парентеральное введение раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином в дозе 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости его можно давать несколько раз. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Верошпирон снижает действие антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация концентрации калия в крови предотвращает развитие токсичности).
Веросапирон снижает чувствительность сосудов к норадреналину (требует осторожности при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск гиперкалиемии, но салицилаты и индометацин снижают диуретический эффект.
Риск гиперкалиемии повышается при приеме Верошпирона с препаратами калия, добавками калия и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином.
Особые указания
Может наблюдаться транзиторное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
Необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек при заболеваниях почек и печени, а также у лиц пожилого возраста.
Верошпирон затрудняет обнаружение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого влияния на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности (в связи с возможностью развития гиперкалиемии).
Во время лечения НПВП следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови. Следует избегать продуктов, богатых калием.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
В начальный период лечения Верошпироном запрещается управлять автотранспортом и заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Продолжительность ограничения устанавливается индивидуально.
